Нестероидные препараты: виды и характеристика, особенности применения


Остеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартрит и остеоартроз — это множество различных заболеваний соединительной ткани. Общим для всех вышеперечисленных заболеваний является успешное применение НПВС, или нестероидных противовоспалительных препаратов. Они являются наиболее распространенными препаратами в клинической практике, а в больницах эти препараты назначаются только 20% пациентов с висцеральными заболеваниями. На долю НПВС приходится около 5% всех рецептов.
Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика
Нестероидные противовоспалительные препараты, или сокращенно НПВП, — это довольно большая группа лекарств, обладающих тремя основными эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.
Термин «нестероидные» отличает эту группу препаратов от стероидов и, более конкретно, гормональных средств, обладающих одним из трех противовоспалительных эффектов. Отсутствие привычных эффектов при длительном применении считается преимуществом НПВС перед другими анальгетиками.
Первыми НПВС были индометацин и фенилбутазон, введенные в клиническую практику в середине прошлого века. Вскоре после них началась лавина появления совершенно новых, более эффективных НПВС.
- Производные арилпропионовой кислоты — в 1969 г.
- Арилуксусная кислота в 1971 году, и
- энолевой кислоты в 1980 году.
Все эти препараты, в отличие от первых двух, не только высокоэффективны, но и лучше переносятся. Переход к кислотам в вышеуказанных категориях привел не к чему иному, как к составу нестероидных противовоспалительных препаратов, но очень долго единственным и в основном первым представителем НПВС оставался всем известный аспирин. Фармакологи начали полностью синтезировать все новые лекарства, которые появлялись в мире, каждое из которых было безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось в 1950 году.
Механизм действия НПВС
НПВС предотвращают выработку таких веществ, как простагландины. Эти вещества участвуют в развитии воспаления, мышечных спазмов, лихорадки и боли. Ряд НПВС необъяснимым образом блокируют два различных фрагмента, которые необходимы для производства вышеупомянутых веществ простагландинов. Эти фрагменты называются циклооксигеназами, или сокращенно ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
При использовании нестероидных противовоспалительных препаратов сам противовоспалительный эффект в основном обусловлен снижением проницаемости сосудов и улучшением микроциркуляции, а также снижением высвобождения определенных медиаторов воспаления из клеток. Воспаление. Кроме того, нестероидные противовоспалительные препараты блокируют энергетические процессы в основе воспаления, лишая его «топлива». Уменьшая воспаление, развивается анальгезия (или обезболивающий эффект).
Как и все лекарства, нестероидные противовоспалительные препараты имеют ряд существенных недостатков. Сама COX-1 (одна из двух частей циклооксигеназы) может играть активную роль в дополнение к ежедневному производству вредных простагландинов. ЦОГ-1 участвует в синтезе простагландинов, которые предотвращают вызванное соляной кислотой повреждение слизистой оболочки желудка. Когда COX-1 и COX-2 активированы (функционируют), они полностью блокируют не только простагландины, но и вредные, которые вызывают воспаление, и полезные, которые, к сожалению, защищают желудок. Поэтому НПВС вызывают у пациентов язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и внутренние кровотечения.
Однако в семействе НПВС есть и особые препараты. Это очень современные (в форме таблеток) препараты, которые могут (в основном) избирательно блокировать часть циклооксигеназы, т.е. ЦОГ-2. Циклооксигеназа типа 2 является ферментом, участвующим только в воспалении, и поэтому не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому блокирование этого фермента не приводит к неприятным последствиям. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не вызывают проблем с желудочно-кишечным трактом и, в отличие от первых, относительно безопасны.
Классификация НПВС
На сегодняшний день в мире известно около двух-трех десятков нестероидных противовоспалительных препаратов, но не все они применяются в России и, что самое главное, не все зарегистрированы. Рассмотрим только те препараты, которые доступны в общих (отечественных) аптеках.
НПВС классифицируются в зависимости от механизма действия и химической структуры. Весь список НПВС, по сути, делится на несколько подгрупп
Салициловая кислота. С этой группы начинается история NSAIDs. Единственная салициловая кислота, которая и сегодня используется в медицине, — это аспирин или ацетилсалициловая кислота.
Производные пропионовой кислоты. К ним относятся некоторые из наиболее популярных НПВС, в основном такие препараты, как напроксен, кетопрофен, ибупрофен и другие.
Производные уксусной кислоты. Производные уксусной кислоты так же популярны, как и их предшественники, включая кеторолак, ацетилфенак, диклофенак, индометацин и другие препараты.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 К наиболее безопасным нестероидным противовоспалительным средствам относятся семь новых высококачественных препаратов последнего поколения, но только два из них зарегистрированы и применяются в Российской Федерации. Они имеют такие международные названия, как рофекоксиб и целекоксиб.
Другие НПВС К другим различным подгруппам относятся мелоксикам, нимесулид, пироксикам и мефенаминовая кислота.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов
НПВС в основном используются для лечения болезненного хронического или острого воспаления. Заболевания, при которых применяются НПВС:.
-
Ревматоидный артрит.
- Остеохондроз.
- головные боли, острая подагра и
- Острая подагра
- Боль в костях из-за метастазов.
- Боль из-за болезни Паркинсона? Непроходимость кишечника.
- Почечная колика.
- Лихорадка, т.е. повышенная температура тела.
- Послеоперационная боль?
- Дисменорея (боль во время менструации)? Мигрень,
- Боль в спине,.
- Умеренная боль вследствие травмы или воспаления мягких тканей; и
- Остеоартрит.
Помимо всего перечисленного, НПВС используются для лечения детей, у которых дуктус артериозус не закрывается в течение 2-24 часов после рождения.
Особенности применения нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии, по видам
В настоящее время в Российской Федерации зарегистрировано и широко используется около 11 представителей нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Ибупрофен.
- пироксикам,.
- кетопрофен,.
- Напроксен,.
- Диклофенак,.
- Ацеклофенак,.
- Кеторолак.
- Декстропрофен,.
- Лорноксикам,.
- Индометацин.
- ацетилсалициловая кислота.
Более подробный обзор основных препаратов, играющих особую роль при ревматизме.
Ибупрофен.
Ибупрофен обладает относительной способностью эффективно снижать жар и боль и является безопасным в применении, поэтому лекарства на основе ибупрофена продаются без рецепта. Ибупрофен можно использовать в качестве жаропонижающего средства у новорожденных. Научно доказано, что ибупрофен снижает жар лучше, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, ибупрофен является одним из самых популярных безрецептурных болеутоляющих средств. Хотя его не часто назначают в качестве противовоспалительного препарата, он очень распространен и популярен в ревматологии для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и других не менее важных заболеваний суставов.
Ибупрофен является одним из самых популярных лекарств в Российской Федерации и имеет множество других названий (торговых наименований).
Целекоксиб.
Достаточно современный нестероидный противовоспалительный препарат, который избирательно блокирует один из двух сегментов ЦОГ-2, упомянутых выше. Он обладает очень высоким профилем безопасности и сильным противовоспалительным действием. В основном используется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов. Оригинальный целекоксиб продается под другим названием — CELEBREX (от производителя Pfizer), но есть и другие более доступные препараты на основе целекоксиба, такие как Corexib, Celecoxib и Dilux.
Кетопрофен.
Все препараты на основе кетопрофена обладают противовоспалительным действием. Он широко используется для облегчения боли и уменьшения воспаления при ревматических заболеваниях. Он выпускается в виде суппозиториев, инъекций и мазей, а также таблеток.
К наиболее популярным препаратам относится специальная линия Кетонал, выпускаемая популярной словацкой компанией Lek. Не менее популярны гели для суставов (Fastum Gel) от немецкого производителя.
Напроксен.
Напроксен — достаточно требовательный препарат, имеющий свои индивидуальные противопоказания. Например, он запрещен взрослым с тяжелой сердечной недостаточностью, подросткам до 16 лет и детям. Часто противовоспалительные препараты, такие как напроксен, используются в качестве анальгетиков при зубной боли, боли в суставах, перемежающейся боли, головной боли и других видах боли. В Российской Федерации, а точнее в ее городских аптеках, напроксен продается под такими названиями, как «Напробен», «Пронаксен», «Санапрокс» и «Наргезин».
Диклофенак.
Диклофенак — самый популярный нестероидный противовоспалительный препарат и «золотой стандарт» в лечении ревматизма, остеоартрита и других патологий суставов. Он очень широко и глубоко используется в ревматологии благодаря своим прекрасным обезболивающим и противовоспалительным свойствам. Диклофенак выпускается в нескольких формах выпуска, включая капсулы, гели, ампулы, суппозитории, мази и таблетки. В дополнение ко всему этому был разработан пластырь, обладающий свойствами диклофенака. Это имеет достаточно длительный эффект.
Существует невероятное количество аналогов этого препарата, ниже приводится список наиболее известных из них.
- Вольтарен — распространенный и оригинальный препарат от швейцарского производителя Novartis, имеющий высокую цену, но оправданный своим высоким качеством.
- Diclac — специальная линия препаратов от немецкого производителя Hexal, которая сочетает в себе достойное качество и приемлемую цену
- Диклоберл — также немецкий, производился берлинской компанией «Хеми», и
- Наклофен словацкой компании KRKA.
Помимо всего перечисленного, отечественная промышленность выпускает достаточное количество доступных нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, в виде мазей, инъекций и, конечно же, таблеток.
Нимесулид.
Этот препарат часто используется в качестве легкого анальгетика и в некоторых случаях как жаропонижающее средство. Не так давно в местных аптеках продавался детский нимесулид, который использовался для снижения температуры тела, но сегодня нимесулид строго запрещен для детей младше 12 лет. Нименсулид имеет различные торговые названия, включая Naise, Aponil и Nimesil (считается, что Nimesil — это оригинальная немецкая формула, изготовленная в виде порошка для перорального раствора).
Кеторолак.
Кеторолак — уникальный нестероидный противовоспалительный препарат с улучшенными анальгетическими свойствами. Анальгетические свойства и возможности этого препарата в некоторой степени схожи с некоторыми легкими наркотическими анальгетиками. Препарат также имеет недостатки, он небезопасен и может вызвать язву желудка, желудочное кровотечение и почечную недостаточность. Поэтому кеторолак можно использовать только в течение ограниченного времени. В местных аптеках препарат продается под следующими торговыми названиями Кеталгин, Торадол, Кетанов, Кеторол и другие препараты
Мефенаминовая кислота.
Мефенаминовая кислота иногда используется в качестве жаропонижающего средства, но ее недостаток в том, что она гораздо менее эффективна, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Индометацин.
Индометацин является одним из старейших НПВС и теряет свой статус. Оказывает умеренное противовоспалительное и умеренное обезболивающее действие. Его торговое название, индометацин, с недавних пор используется в акушерстве и обладает доказанной способностью расслаблять мышцы (мускулатуру) матки.
Мелоксикам.


Довольно распространенный нестероидный противовоспалительный препарат, используемый в ревматологии. Благодаря своему мягкому воздействию на пищеварительную систему, они часто предпочтительны в лечении пациентов с проблемами кишечника или желудка. Лекарства назначаются в виде инъекций или таблеток. Мелоксикам выпускается под следующими торговыми названиями: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbec и др.
Ацетилсалициловая кислота.
Ацетилсалициловая кислота — первый нестероидный противовоспалительный препарат, увидевший свет и широко используемый для снижения температуры.
Эту кислоту не следует назначать детям младше 15 лет. Это связано с тем, что если у ребенка жар из-за вирусного заболевания, то этот препарат только увеличивает риск развития такого синдрома, как болезнь Лайе.
Довольно серьезная взрослая дозировка этого нестероидного противовоспалительного препарата в качестве жаропонижающего средства составляет ровно 500 миллиграммов. Таблетки этой кислоты используются не только для лечения лихорадки, но и в качестве антитромбоцитарного средства для предотвращения сердечно-сосудистых катастроф.
Дозировки сердечного аспирина варьируются от 75 до 300 миллиграммов в сутки. В жаропонижающих дозах эта кислота выпускается под названием Аспирин (немецкая компания, производитель Bayer). Отечественные компании выпускают только таблетки, название которых совпадает с написанным — ацетилсалициловая кислота.
Помимо всего перечисленного, французский производитель Bristol-Myers выпускает специальные шипучие таблетки Usparin Upsa. Сердечный аспирин выпускается в нескольких формах и под разными названиями, включая Аспнат, КардиАСК, Тромбо АСС и Аспирин Крдио.
Нестероидные противовоспалительные препараты. ‘Золотой стандарт в ревматологии: традиции и инновации’
Традиция.
При всех видах заболеваний опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы позвоночника, травмы сухожилий и мышц, воспаление нервных корешков, артралгии) главным является устранение воспаления и самой боли — используются стероидные противовоспалительные препараты, но применяются и анальгетики.
В последнее время появилось несколько различных препаратов — новым представителем этой группы лекарств, но «золотым стандартом» является диклофенак натрия, открытый в 1971 году. Он был внедрен в клиническую практику.
Причина всего этого довольно проста — среди достаточно эффективных на сегодняшний день нестероидных противовоспалительных препаратов он является лучшим с точки зрения клинической эффективности: влияния на качество жизни пациента, противовоспалительного и обезболивающего эффектов, стоимости и ответной реакции, переносимости.
Сегодня в мире существуют другие препараты, в том числе с меньшим количеством побочных эффектов, но часто случается так, что пациенты начинают принимать новый препарат, но в итоге возвращаются к диклофинаку натрия (Вольтарену). Страна.
В нашем случае важно изучить механизмы возникновения боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях по своей природе очень многофакторна и включает в себя как периферические, так и центральные элементы. Даже при одном и том же заболевании, когда возникает боль, механизмы различны. Периферический механизм боли в значительной степени связан с активацией нервных окончаний (т.е. ноцицепторов) в различных тканях под воздействием местного воспаления и биохимических факторов.
Например, при остеоартрите боль невоспалительного или воспалительного характера может развиться внезапно (повышение хрупкости костей с возрастом, судороги, венозный застой в тканях конечностей, напряжение мышц, микропереломы). Все виды тканей сустава, включая связки, синовию, капсулу сустава, мышцы вокруг сустава и кости.
Такие препараты, как диклофенак, обладают особым сочетанием противовоспалительного и обезболивающего действия и поэтому могут с большим успехом использоваться для лечения сопутствующих заболеваний, если нет противопоказаний. Ингибирование синтеза простагландинов путем ингибирования ферментов циклооксигеназы (двух частей COX-1 и COX-2) является основным механизмом действия этого препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом и ингибирует активность как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2 циклооксигеназ (фрагментов). Хотя разработано несколько нестероидных противовоспалительных препаратов, которые избирательно ингибируют одну из двух частей циклооксигеназы ЦОГ-2, неселективные препараты остаются важными для пациентов с сильной острой и хронической болью, поскольку они могут обеспечить достаточно мощный И анальгетическая эффективность.
Конечно, такие препараты, как диклофенак (или вольтарен), как и другие нестероидные противовоспалительные средства, имеют противопоказания и побочные эффекты (SE). Однако следует отметить, что побочные эффекты часто возникают у людей с факторами риска. Одним из наиболее распространенных побочных эффектов считается нестероидный противовоспалительный гастрит.
Факторы, повышающие риск развития ПЭ при использовании диклофенака (Вольтарена):.
- История язвенной болезни,.
- высокий уровень или одновременное применение многих нестероидных противовоспалительных препаратов, а также
- Женский пол. Поскольку известно, что женщины обладают повышенной чувствительностью к этой группе препаратов
- Злоупотребление алкоголем,.
- В присутствии H. pylori.
- Курение.
- сопутствующее лечение глюкокортикоидами, использование
- Употребление продуктов, повышающих секрецию желудочного сока (жирная, соленая, острая пища), и
- Возраст старше шестидесяти пяти лет.
По всем этим причинам врачи считают диклофенак (Вольтарен) противопоказанным и рекомендуют начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы, особенно тем, кто входит в группу риска.
Например, у людей из этих групп риска суточная доза вольтарена (диклофенака) не должна превышать 100 миллиграммов, и обычно предпочтительнее использовать вольтарен (диклофенак) короткого действия. каждые 24 часа или четыре раза каждые 24 часа в дозе 25 миллиграммов.
Диклофенак следует принимать только после еды.
Диклофенак перерабатывается и расщепляется в печени так же, как и алкоголь, поэтому длительное применение этого препарата требует строгого воздержания от употребления алкоголя. Пациентам с гипертонией следует контролировать артериальное давление, а у пациентов с бронхиальной астмой может возникнуть обострение во время приема диклофенака.
Пациенты с хроническими заболеваниями почек или печени должны использовать меньшие дозы препарата, контролируя уровень почечных ферментов. Кроме того, следует помнить, что так называемый «индивидуальный ответ» на нестероидные противовоспалительные препараты может варьироваться от пациента к пациенту. Это относится и к другим наркотикам. Особенно у пожилых людей наблюдается мультиморбидность, которая накапливает целый букет хронических заболеваний самой разной степени тяжести.
Инновации.
Сегодня существуют разные мнения о «золотом стандарте» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Существует экспертное мнение, что репутации препарата диклофенак в стране (РФ) был нанесен ущерб (вред) после появления многочисленных дженериков этого препарата на прилавках местных аптек и фармацевтических рынков.
Безопасность и эффективность большинства этих поддельных препаратов диклофенака, или «диклофенаков», как их еще называют, не были проверены в надлежащим образом проведенных долгосрочных рандомизированных контролируемых исследованиях (сокращенно РКИ).
Фактически, эти «диклофенаки» очень доступны и недороги для социально незащищенных слоев населения Российской Федерации, что, конечно, делает диклофенак единственным и самым популярным нестероидным противовоспалительным препаратом в нашей стране. По данным специального опроса около 3 000 пациентов, регулярно принимающих НПВС в шести регионах России и в самой столице (Москве), около 72% респондентов использовали этот препарат.
Однако наибольшее абсолютное число наиболее опасных лекарственных осложнений, наблюдаемых в Российской Федерации в последнее время, связано с этими распространенными диклофенаками. По некоторым данным, из 388 ревматоидных пациентов, регулярно принимавших диклофенак, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта были выявлены у 540 пациентов. Между прочим, это 17,5 процента.
Кроме того, частота желудочно-кишечных осложнений при приеме диклофенака не отличалась от таковой при приеме наиболее токсичных препаратов пироксикама (около 19,1%) и индометацина (около 17,7%).
Очень важно, что возникновение диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных желудочных расстройств, во многом зависит от контактного воздействия одного и того же нестероидного противовоспалительного препарата. Это означает, что все зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Очень часто препараты разных коммерческих компаний, содержащие одно и то же действующее вещество, переносятся очень по-разному, и это особенно верно для «диклофенака», или, проще говоря, более дешевого дженерика диклофенака.
Благодаря широкому и глубокому использованию дженериков, они заменили оригинальные препараты на рынке дженериков, хотя и значительно дороже, но оправданы своим качеством. Риск побочных эффектов наиболее высок. Ведущие российские эксперты и ученые неоднократно заявляли, что между оригинальным диклофенаком и его более дешевым аналогом (или простой копией) существуют различного рода проблемы с безопасностью и эффективностью, однако до сих пор в Российской Федерации не было проведено серьезных и тщательных клинических исследований, которые бы это подтвердили Вот такое мнение.
Существует еще один аспект проблемы безопасности диклофенака: повышенный риск сердечно-сосудистых катастроф. Если данные мета-анализов, крупных обсервационных исследований и когортных исследований НПВС совпадают, то применение диклофенака связано с более высоким риском инфаркта миокарда по сравнению с другими не менее популярными НПВС. Для данного препарата ОР для этого серьезного осложнения составил приблизительно 1,4/10, по сравнению с 0,7/0,0 для напроксена, 1,3/0,1 для ибупрофена и 1,6/0,1 для индометацина. Для пироксикама.
Кроме того, применение диклофенака может привести к редким, но потенциально опасным для жизни осложнениям, таким как острый лекарственный гепатит и острая печеночная недостаточность. Еще в 1995 году регулятор здравоохранения США (FDA) опубликовал данные общего анализа 180 случаев серьезных и потенциально смертельных острых осложнений со стороны печени, вызванных употреблением наркотиков. В то же время в США диклофенак не считался столь глубоко и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (после ацетилсалициловой кислоты, напроксена и ибупрофена). На момент проведения анализа диклофенак использовался в США всего семь лет и был одобрен FDA для американского фармацевтического рынка в 1988 году.
Суммируя все вышесказанное, можно сделать вывод, что диклофенак в настоящее время не может считаться истинным членом золотого стандарта нестероидных противовоспалительных препаратов. Медикаменты. Он больше не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.
Альтернативой диклофенаку в российской фармакологической классификации может быть ацеклофенак, который наиболее близок по веществу и составу. Этот препарат имеет ряд важных преимуществ, прежде всего, высочайшую степень безопасности, высокую эффективность и доступность. Благодаря всем этим свойствам ацеклофенак может претендовать на одно из мест среди нестероидных противовоспалительных препаратов с наилучшим сочетанием фармакологических свойств.
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты и считается одним из промежуточной группы ингибиторов, которые в первую очередь выбирают сегмент ЦОГ-2. Соотношение ингибирующих концентраций двух сегментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 этого препарата составляет 26 единиц, что значительно ниже, чем у селективных ингибиторов сегмента ЦОГ-2 эталонного целекоксиба, которое составляет всего 0 единиц. Однако он выше, чем у рофекоксиба, который составляет всего 0 единиц 12. Последние исследования показали, что после приема 100 миллиграммов препарата (ацеклофенак) активность нормального фрагмента ЦОГ-1 составляет всего 46%. После приема 75 миллиграммов диклофенака соотношение составило 97% и 82% соответственно.
Препарат ацеклофенак обладает достаточно высокой биодоступностью и полностью и быстро всасывается после перорального приема, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 60-80 минут. В организме человека он почти полностью метаболизируется в печени, причем биологически активный тетрагидроксициклофенак является основным метаболитом, а сам диклофенак — дополнительным. В среднем половина лекарственного препарата выводится из организма через четыре часа, примерно 70-80% выводится с мочой, а оставшиеся 20-30% — с калом. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме.
Было показано, что ациклофенак ингибирует синтез важных противовоспалительных цитокинов, таких как интерлейкин-1 (сокращенно IL-1), а не блокирует его основной (главный) фармакологический эффект, так называемый (COX-2) . и супрессоров опухолей (TNF-α). Снижение активации металлопротеиназы, связанной с интерлейкином-1, считается одним из основных механизмов, посредством которых ациклофенак оказывает положительное влияние на синтез протеогликанов суставного хряща. Это свойство является одним из основных преимуществ его применения при остеоартрите, самом распространенном ревматическом заболевании.
Ацеклофенак используется в клинической практике с конца 1980-х годов, и в настоящее время на фармацевтическом рынке представлено 18 различных препаратов ацеклофенака.
- Ацефран (BR),.
- Airtal (ES, PT, CL), и
- Баркан (FI, SE, NO, DK),.
- Берлофен (AR),.
- Бристафрам (CL, MX, AR),.
- Гарвин (ES),.
- Preservex (GB),.
- Санейн (ES),.
- Айтал (НЛ),
- Собипан (ГР),
- Профлам (BR),
- Локомин (CH),.
- Фалькор (ES),.
- Биофенак (ГР, ПТ, НЛ, БЭ),.
- Беофенак (DE, AT),.
- Aitral difclem (ES),.
- Эйртал (BE),.
- Aceclofer (AE).
В Российской Федерации ацеклофенак зарегистрирован с 1996 года и до сих пор используется под торговым названием Аэртал.
Ацеклофенак хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Он также показал свою эффективность при таком распространенном заболевании, как дисменорея. Недавние исследования показали, что однократное или многократное применение ациклофенака так же эффективно, как напроксен (500 миллиграмм), и значительно превосходит эффект плацебо.
Кроме того, потенциальное использование ацеклофенака для лечения послеоперационной боли было изучено в классической модели стоматологического лечения (удаление зуба), особенно когда первый прием препарата осуществляется в качестве «предоперационной анальгезии», т.е. 60 за несколько минут до удаления зуба.
До настоящего времени также проводились сравнительные исследования безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (диклофенак является наиболее важным контролем). Полученные данные показали, что ацеклофенак превосходит по безопасности состав, использованный в сравнении. Одна из них связана с ЖКТ — 10.6.1 и 15,2% (р менее 0,1 мм). Также были случаи прекращения лечения из-за нежелательных явлений во время приема ациклофенака — 14,1% и одна десятая процента, и 18,1% и семь десятых процента, соответственно (р менее 0,1 мм).
Популяционные исследования (случай-контроль) свидетельствуют об относительно низком риске серьезных желудочно-кишечных осложнений при применении ацеклофенака. Доказано, что ацеклофенак имеет самый низкий риск желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими НПВС.
В настоящее время имеется мало данных для оценки риска сердечно-сосудистых осложнений при приеме ацеклофенака. Однако в одном исследовании он был связан с более низким риском инфаркта миокарда.
- Ацеклофенак, или 1 балл 23 (от нуля баллов 97 до 1 балла 62), был связан с
Из следующих препаратов:.
- Индометацин — 1 балл и 56/10 (от 1 балла и 21 см до 2 баллов и 3/10), и
- Ибупрофен — одна единица и 41 сантиметр (от одной единицы и 28 сантиметров до одной единицы и 55 сантиметров), и
- Диклофенак — одна единица и 35 сантиметров (от одной единицы и 18 сантиметров до одной единицы и 54 сантиметров).
В целом, можно сказать, что ацеклофенак является одним из НПВС с достаточно убедительными доказательствами противовоспалительной и обезболивающей активности, полученными в хорошо организованном списке РКИ, а также в достаточно крупных когортных и обсервационных исследованиях. По терапевтической эффективности этот препарат не уступает и даже превосходит довольно популярные традиционные НПВС, такие как ибупрофен, кетопрофен и диклофенак, и гораздо эффективнее обычного парацетамола. Ацеклофенак вызывает несварение желудка реже (20-30%), чем другие НПВС.
Вероятность возникновения язвы при приеме этого препарата также очень низка (примерно в 2, 4 или 7 раз ниже, чем при приеме напроксена, индометацина или диклофенака). Существуют данные, свидетельствующие о значительном снижении риска желудочно-кишечных кровотечений при применении ацеклофенака. Аналогичные результаты, отражающие реальную клиническую практику, ранее сообщалось о снижении риска сердечно-сосудистых осложнений.
Ацеклофенак хорошо подходит для применения и симптоматического лечения остеоартрита, поскольку, в отличие от диклофенака и других не менее популярных нестероидных противовоспалительных препаратов, он не оказывает негативного влияния на метаболизм суставного хряща.
В целом, ацеклофенак в настоящее время является наиболее доступным для потребителей препаратом, имеет достаточное качество оригинального препарата, обладает хорошим балансом противовоспалительного и обезболивающего эффектов и хорошо переносится. Можно утверждать, что именно этот препарат является лидером среди стандартных нестероидных противовоспалительных средств, применяемых как для длительного, так и для краткосрочного лечения хронических заболеваний, включая болезненный ревматизм.
Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии
В заключение следует отметить, что современные врачи располагают внушительным арсеналом лекарственных средств, способных значительно уменьшить боль, улучшить функциональную активность состояния пациента и суставов и тем самым повысить общее качество жизни пациентов в целом. Это касается эффективности НПВС, содержащих арилуксусную кислоту (диклофенак) и арилпропионовую кислоту (например, ибупрофен). Они занимают очень высокое место, причем как специфические (целекоксиб), так и селективные (нимесулид и мелоксикам) НПВС появились в последние годы прошлого века.
Однако к началу 20 века накопились доказательства того, что второй аспект лечения — безопасность и эффективность, «две стороны медали», которые определяют недостатки и преимущества того или иного препарата, — должен рассматриваться более внимательно. Серьезный. Цена лекарства и неприятные расходы на лечение его побочных эффектов, если таковые имеются, имеют немаловажное значение.
Поэтому так называемое рациональное лечение предполагает клинически принятое и документированное применение лекарств, социальное использование, побочные эффекты, методы профилактики и адекватное знание механизма действия, включая сам механизм действия. Только врачи могут обеспечить безопасное и эффективное лечение.
Основа для современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии
- Пациентам с риском желудочных расстройств могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагментов ЦОГ-2 или, если это особенно эффективно у определенных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, но всегда в сочетании с мизопростолом (синтетический простагландин который защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта) или ингибиторы протонной помпы (омепразол).
- Если лечение не проводится в комбинации с ингибитором фрагмента ЦОГ-2, пациенты должны продолжать принимать сниженную дозу ацетилсалициловой кислоты (или непрямого антикоагулянта), если существует риск тромбоза. Однако в этих случаях для ранней диагностики эрозивных язв слизистой оболочки необходим тщательный контроль состояния желудочно-кишечного тракта (эндоскопия желудка не реже двух раз в год).
- Широкое использование лекарств, которые очень эффективны, но не всегда безопасны, что приводит к более частым побочным эффектам, при этом врачи работают с пациентами и повышают ответственность пациента в процессе лечения. Чувство общей ответственности между врачом и пациентом особенно важно при приеме высокоэффективных, но небезопасных препаратов, таких как нестероидные противовоспалительные средства. В то же время важно признать, что даже у критически больных пациентов объективные и субъективные симптомы могут быть уменьшены или полностью устранены при использовании современных нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда/инсульт и нуждающимся в длительном лечении НПВС, рекомендуется соблюдать режим питания, т.е. использовать специальные меры, которые имеют доказанный профилактический эффект против повторного инсульта и инфаркта миокарда. .
- Пациентам с признаками почечной недостаточности (повышенный креатинин сыворотки крови) не рекомендуется назначать или выписывать нестероидные противовоспалительные препараты, а только специфические и селективные ингибиторы под тщательным наблюдением врача.
- Тщательное обследование пациента для исключения желудочно-кишечных, почечных и сердечно-сосудистых факторов риска.

